黏附类受体结构和功能研究揭示孤儿GPCR自激活机制

G蛋白偶联受体（G protein-coupled receptor, GPCR）在细胞信号转导中发挥重要作用，介导并调控人体的各类生命活动。此类受体与众多疾病密切相关，是最大的药物靶标蛋白家族，超过40%的上市药物通过与这些受体作用发挥其疗效，目前仍有大量靶向该家族的药物处于研发阶段。虽然近年来对GPCR的结构与药理学研究有突破性成果产生，但仍有100余种GPCR的配体和信号转导通路不明，这些孤儿受体相关的研究匮乏，制约了对于GPCR生理功能与信号转导机制的全面认识。孤儿受体作为药物开发的“处女地”，是潜在的药物靶标“源泉”，为创新药物研发带来机遇。