五羟色胺受体广泛表达于中枢和外周神经系统,调节人体神经行为。该家族受体与神经系统病理学密切相关,是治疗神经系统疾病重要的一类药物靶点。5-HT受体家族由7种不同的亚型(5-HT1-7),共14种亚型组成,其中13种是G蛋白偶联受体(GPCRs),通过偶联下游Gs、Gi/o和Gq三条主要的信号通路发挥生理功能(如图a)。作为5-HT受体家族中的重要成员,5-HT5A参与记忆、学习和食物摄入的调节,其特异性配体在治疗精神病、抑郁症、精神分裂症和神经性疼痛方面显示出巨大潜力,5-HT5A选择性药物的开发将为这些神经系统疾病的治疗提供新契机。