蛋白质降解靶向嵌合体(proteolysis targeting chimeras,PROTACs)可高效降解蛋白质从而实现多种疾病治疗,受到广泛关注。尽管前景看好,但传统PROTAC小分子的药代动力学行为并不理想,且缺乏肿瘤特异性,其持续保持的高效催化降解特性会不可控降解正常组织部位POI蛋白,导致严重的毒副作用,限制了临床应用。因此,精准递送PROTAC分子至肿瘤部位并有效降解瘤内目标蛋白,对于开发PROTAC抗肿瘤药物至关重要。
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